1 флакон с порошком для приготовления раствора для инъекций содержит цефтриаксона (в виде натриевой соли) 0,5 или 1 г; в картонной пачке 1 (0,5 г) или 1, 5, 50 флаконов (1 г).

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий и вызывает их гибель.

Активен в отношении аэробных грамположительных и грамотрицательных микрооганизмов, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, анаэробов.

После в/м введения быстро и полностью всасывается, биодоступность — около 100%. Обратимо связывается с альбуминами плазмы, степень связывания обратно пропорциональна плазменной концентрации (при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание составляет 95%, при концентрации 300 мг/л — 85%). Хорошо проникает в ткани и жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинномозговую), бактерицидное действие сохраняется в течение 24 ч. T_1/2 у взрослых — 8 ч, у новорожденных — 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет — 16 ч. Выводится в неизмененном виде почками и с желчью (40–50%). В кишечнике под влиянием микробной флоры превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выводится почками. В грудном молоке обнаруживается 3–4% от концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении).

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: сепсис, менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей), костей, суставов, соединительной ткани, кожи, почек и мочевыводящих путей, дыхательных путей, особенно пневмония, ЛОР-органов, половых органов, в т.ч. гонорея; инфекционные заболевания у больных с пониженной функцией иммунной системы; профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам), I триместр беременности.

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, увеличение активности ферментов печени, боль в правом подреберье, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия, лейко-, гранулоцито-, тромобоцитопения, гемолитическая анемия, нарушение свертывания крови.

Со стороны кожных покровов: экзантема, аллергический дерматит, крапивница, отеки, мультиформная эритема.

Со стороны мочеполовой системы: кандидоз половых органов, олигурия.

Прочие: озноб, анафилактические реакции, повышение креатинина в сыворотке, местные реакции (боль или инфильтрат на месте инъекции, редко — тромбофлебит после в/в введения).

Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов, цефтриаксона в отношении грамотрицательных микроорганизмов. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

В/м (глубоко в ягодичную мышцу, не более 1 г в каждую мышцу), в/в (в виде инъекции, медленно, в течение 2–4 мин, или инфузии в течение 30 мин). Взрослым и детям старше 12 лет — средняя суточная доза составляет 1–2 г каждые 24 ч, в тяжелых случаях — до 4 г/сут. Новорожденным до 2-недельного возраста: по 20–50 мг/кг/сут, детям грудного возраста и до 12 лет: суточная доза 20–75 мг/кг/сут, у детей массой тела более 50 кг в дозах для взрослых; дозу более 50 мг/кг вводят в виде инфузии в течение 30 мин. При менингите: детям, в т.ч. новорожденным начальная доза 100 мг/кг/сут (максимальная доза — 4 г). Длительность лечения при инфекции, вызванной Neisseria meningitidis — 4 дня, Haemophilus influenzae — 6 дней, Streptococcus pneumoniae — 7 дней, Enterobacteriaceae — 10–14 дней.

При гонорее 250 мг однократно в/м, для предупреждения послеоперационных инфекций 1–2 г однократно за 30–90 мин до операции.

При нарушении функции почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин): не более 2 г/сут.

Для в/м инъекции 1 г препарата разводят в 3,5 мл 1% раствора лидокаина.

Для в/в инъекции 1 г препарата разводят в 10 мл стерильной дистиллированной воды.

Для в/в инфузии 2 г порошка разводят в 40 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5, 10 % раствора глюкозы.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемо- или перитонеальный диализ не понижают высокие концентрации цефтриаксона в плазме.

Применяют только в условиях стационара. При развитии анафилактического шока необходимо в/в введение адреналина и глюкокортикоидов. При длительном применении необходим контроль формулы крови. С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей, пациентов, склонных к аллергическим реакциям. При проведении во время терапии ультразвукового исследования желчного пузыря возможно определение тени, указывающей на отложение осадков (симптом исчезает после окончания или временного прекращения приема препарата).

Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, т.к. показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Хранить в недоступном для детей месте.